ultrasn0w_1.2.8解锁包及依赖包（ultrasn0w）

并在日本、美国和以色列获批用于治疗既往接受过基于曲妥珠单抗的治疗方案的局部晚期或转移性HER2阳性胃或胃食管交界处腺癌成人患者。

翰森制药将拥有这些疗法在中国（包括中国香港、澳门及台湾地区）的独家商业权益，OliX公司将拥有该地域以外其他地区的权益。在此次合作的三个靶点产品中，对于前两个靶点，在完成1期临床研究后，翰森制药将拥有在中国（包括中国香港、澳门及台湾地区）的许可的独家选择权，而Silence Therapeutics将拥有该地域以外其他地区的独家权益。

据悉，Silence Therapeutics是一家致力开发新一代药物的生物技术公司，通过利用人体天然的RNA干扰或RNAi机制来抑制特定靶基因的表达，这些靶基因被认为能在具有显著未满足的需求的疾病病理学领域中发挥作用。翰森制药正是看好了该公司在siRNA治疗开发方面的领先地位及其数十年的科学和技术经验。根据协议，翰森制药将向Silence支付1600万美元预付款，以及13亿美元里程碑金额以及10-15%的销售分成因地制宜才能渐入佳境当然，即使是国际同步开发方案，也需因地制宜才能避免水土不服。国内临床数据如何走向世界？首先一定是要看创新与否，看产品是否有临床价值。

其次尽量去做国际同步开发方案，这样才能够更快更好地得到各个国家和地区监管机构的批准进入临床，带来安全有效的数据。在这股蓬勃的创新势头下，本土制药企业逐渐将目光转到海外市场，国产创新药开始走出国门，迈向世界。该研究结果进一步证实APG-5918是目前体外活性最高、临床前体内最有效的EED抑制剂，也为我们后续临床开发的探索奠定了更好的基础。

关于亚盛医药亚盛医药是一家立足中国、面向全球的处于临床开发阶段的原创新药研发企业，致力于在肿瘤、乙肝及与衰老相关的疾病等治疗领域开发创新药物。公司已建立一支具有丰富的原创新药研发与临床开发经验的国际化人才团队，同时，公司正在高标准打造后期的商业化生产及市场营销团队。用于治疗耐药性慢性髓性白血病的核心品种HQP1351已在中国递交新药上市申请，并获纳入优先审评和突破性治疗品种。我们将加快APG-5918的开发，尽快推进到临床试验阶段，早日让患者受益。

我们的数据表明，EEDi-5273（APG-5918）作为该领域的开发候选物,呈现best-in-class潜力。EEDi-5273作为一种新型强效EED抑制剂，通过调节组织表观遗传学，在包括血液瘤、实体瘤在内的多种肿瘤和非肿瘤适应症上具有广阔的临床应用前景。

EED通过识别细胞中基础水平的H3K27me3激活EZH2的甲基转移酶活性。EZH2/EED抑制剂还具有免疫调节功能，可能通过促进抗原提呈等途径将冷肿瘤转化为热肿瘤，从而增加肿瘤对免疫检查点抑制剂的响应，进一步提高抗肿瘤效果，相关的临床试验正在开展中。ADME和PK的研究结果表明EEDi-5273具有良好的成药性。公司已建立拥有8个已进入临床开发阶段的1类小分子新药产品管线，包括抑制Bcl-2、IAP 或MDM2-p53 等细胞凋亡路径关键蛋白的抑制剂。

亚盛医药拥有自主构建的蛋白-蛋白相互作用靶向药物设计平台，处于细胞凋亡通路新药研发的全球最前沿。王少萌博士表示：EED抑制剂在治疗携带EZH2突变的肿瘤和其他类型的肿瘤，以及镰状细胞贫血等其他疾病方面具有良好的治疗潜力。在各临床前种属以及人血浆中半衰期均大于2hr，具有良好的血浆稳定性。亚盛医药董事长、CEO杨大俊博士表示：王少萌课题组的这一发现非常令人振奋。

10月18日，亚盛医药宣布，公司共同创始人、首席科学顾问、密歇根大学医学院Warner Lambert/Parke-Davis内科学、药理学与药物化学教授王少萌博士与其课题组日前在药物化学领域顶级期刊 Journal ofMedicinal Chemistry 杂志发表文章，揭示强效口服胚胎外胚层发育蛋白（EED）抑制剂EEDi-5273的潜力，通过调节肿瘤表观遗传学及肿瘤微环境，有望克服肿瘤耐药，实现肿瘤完全消退EED通过识别细胞中基础水平的H3K27me3激活EZH2的甲基转移酶活性。

目前公司正在中国、美国、澳大利亚及欧洲开展40多项I/II期临床试验。亚盛医药董事长、CEO杨大俊博士表示：王少萌课题组的这一发现非常令人振奋。

EEDi-5273对常见的细胞色素P450（CYP）酶无明显的抑制和诱导作用，提示药物相互作用的风险较低。我们的数据表明，EEDi-5273（APG-5918）作为该领域的开发候选物,呈现best-in-class潜力。亚盛医药将不断提高研发能力，加速推进公司产品管线的临床开发进度，真正践行解决中国乃至全球患者尚未满足的临床需求的使命，以造福更多患者。此次王少萌团队发表的文章题为《发现EEDi-5273是一种非常有效的口服EED抑制剂，能够实现完全和持久的肿瘤消退》。在各临床前种属以及人血浆中半衰期均大于2hr，具有良好的血浆稳定性。2017年，艾伯维和诺华的研究人员分别发现了EED的变构抑制剂A-395和EED226。

因此，EED抑制剂在理论上能产生EZH2抑制剂同样的抗肿瘤效果，而且有可能通过克服对EZH2抑制剂的耐药，以及同时抑制EZH2和EZH1产生更强的抗肿瘤效果。亚盛医药此前已获得EEDi-5273开发的全球独家权益，目前正全力推进该候选药物申报临床试验的准备工作。

我们将加快APG-5918的开发，尽快推进到临床试验阶段，早日让患者受益。亚盛医药EED抑制剂研究结果荣登药化顶级期刊JMC，有望实现肿瘤完全消退 2021-10-19 14:20 · 生物探索 亚盛医药抑制剂EEDi-5273望克服肿瘤耐药，实现肿瘤完全消退。

截至目前，公司共有4个在研新药获得12项FDA孤儿药认证资格。王少萌博士表示：EED抑制剂在治疗携带EZH2突变的肿瘤和其他类型的肿瘤，以及镰状细胞贫血等其他疾病方面具有良好的治疗潜力。

关于亚盛医药亚盛医药是一家立足中国、面向全球的处于临床开发阶段的原创新药研发企业，致力于在肿瘤、乙肝及与衰老相关的疾病等治疗领域开发创新药物。迄今为止，只有两款 EED 抑制剂进入临床研究，分别是诺华后续研发的 MAK683和FulcrumTherapeutics的FTX-6058。公司已建立拥有8个已进入临床开发阶段的1类小分子新药产品管线，包括抑制Bcl-2、IAP 或MDM2-p53 等细胞凋亡路径关键蛋白的抑制剂。公司先后承担多项国家科技重大专项，其中重大新药创制专项5项，包括1项企业创新药物孵化基地及4项创新药物研发，另外承担重大传染病防治专项1项。

EEDi-5273作为一种新型强效EED抑制剂，通过调节组织表观遗传学，在包括血液瘤、实体瘤在内的多种肿瘤和非肿瘤适应症上具有广阔的临床应用前景。总之，目前的研究数据表明，EEDi-5273是一种极具前景的EED抑制剂。

该研究发现强效EED抑制剂EEDi-5273口服给药可导致小鼠体内 KARPAS 422 异种移植瘤完全和持久的肿瘤消退。用于治疗耐药性慢性髓性白血病的核心品种HQP1351已在中国递交新药上市申请，并获纳入优先审评和突破性治疗品种。

该研究结果进一步证实APG-5918是目前体外活性最高、临床前体内最有效的EED抑制剂，也为我们后续临床开发的探索奠定了更好的基础。文章中提到，多梳抑制复合物2（PRC2）是一种多蛋白复合物，其核心亚单位包括由组蛋白甲基转移酶2(EZH2) 、EED、ZESTE12同源物1抑制因子2(SUZ12)等。

本次研究披露的化合物EEDi-5273与 A-395和 EED226相比，与EED结合效力更高，更能有效抑制携带Y641N EZH2突变的KARPAS422细胞的生长。ADME和PK的研究结果表明EEDi-5273具有良好的成药性。既往临床前和临床研究结果表明，EZH2/EED抑制剂在多种肿瘤和非肿瘤适应症中具有广阔的应用前景。新一代针对癌症治疗中出现的激酶突变体的抑制剂等，为全球唯一在细胞凋亡路径关键蛋白领域均有临床开发品种的创新公司。

亚盛医药拥有自主构建的蛋白-蛋白相互作用靶向药物设计平台，处于细胞凋亡通路新药研发的全球最前沿。凭借强大的研发能力，亚盛医药已在全球范围内进行知识产权布局，并与UNITY、MD Anderson、梅奥医学中心和Dana-Farber癌症研究所、默沙东、阿斯利康等领先的生物技术及医药公司、学术机构达成全球合作关系。

EED抑制剂领域的研发卓有潜力与前景，特别是在非肿瘤领域适应症的治疗潜力和应用价值也值得关注。EZH2/EED抑制剂还具有免疫调节功能，可能通过促进抗原提呈等途径将冷肿瘤转化为热肿瘤，从而增加肿瘤对免疫检查点抑制剂的响应，进一步提高抗肿瘤效果，相关的临床试验正在开展中。

EED抑制剂还有望通过增加胎儿血红蛋白（HbF）的表达，对多种血红蛋白相关的贫血疾病产生治疗作用。公司已建立一支具有丰富的原创新药研发与临床开发经验的国际化人才团队，同时，公司正在高标准打造后期的商业化生产及市场营销团队。